Clomid, enklomiphene i Zuclomiphene

Anthony’ego Robertsa

Zatrzymanie niedawno otrzymało dużo prasy w świecie sterydów, w dużej mierze oświadczał, że jest to nowy „super clomid” lub deklaruje, że to efekt. Podobnie jak w przypadku wielu informacji unoszących się w eterze sterydowym, niektóre z nich są poprawne, a niektóre… mniej.

Zatrzymanie jest w rzeczywistości izomerem występującym w klomidzie (cytrynian klomifenu). Izomer jest cząsteczką o tym samym wzorze co inna cząsteczka, ale z inną strukturą chemiczną. Stąd izomer ma taką samą liczbę atomów każdego elementu, ale ma inne układ. W Clomid znajdujemy izomer enklomipheen, a także izomer zkuclomifenowy:

Widzisz, co mam na myśli? Sprawdzamy te same podstawowe elementy i atomy, nieznacznie przestawione w odniesieniu do zakupu struktury chemicznej. Clomid wynosi 38% zkulomifenu i 62% enklomiphen. Dlatego jeśli użyłeś Clomid (po raz pierwszy autoryzowany przez FDA w 1967 r.), Użyłeś enklomiphene.

Dlaczego więc cały zamieszanie?

Cóż, chociaż enklomiphen jest technicznie na rynku od pół wieku (w połączeniu z zruklomiphenem), niedawno był badany jako leki solo i jako chemikalia badawcze. Po wyizolowaniu dwóch izomerów dane sugerują, że z alklomiphen mógł być główną przyczyną niepożądanych działań niepożądanych u mężczyzn związanych ze standardowym cytrynianem klomiphenu. Z drugiej strony iaomer enklomipheen jest głównie odpowiedzialny za spowodowanie wzrostu FSH i LH. Repros Theraputics posiada patent na enklomiphene i jest obecnie na późniejszych etapach upoważnienia do leczenia Hypogonadiam pod nazwą handlową Androxal. i w przeciwieństwie do klomidu, który jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM), enklomiphen jest niesteroidowym antagonistą receptora estrogenowego (UMM… nsera?).

Serm rywalizują w receptorze estrogenowym o znacznie silniejszych estrogenach, zatrzymując je od wiązania i zwykle powodując zmniejszenie efektów estrogennych w ciele. Ale ponieważ są one selektywne, a ponieważ różne tkanki wykazują różnorodne stopnie wrażliwości na estrogen, SERM mogą wytwarzać efekty estrogeniczne lub przeciwstogenne w zależności od SERM (tj. Nolvadex w porównaniu z raloksyfenem) i tkanki.

Niesteroidalni antagoniści receptora estrogenowego (będziemy trzymać się NSERY) PSV Eindhoven Koszulka specjalnie antagonizują receptor estrogenowy, w przeciwieństwie do selektywnych serm. Tak więc otrzymujemy wszystkie antyestrogeniczne działanie SERM (w tym przypadku Clomid), ale Rangers FC Koszulka bez efektów estrogenicznych. Dla niektórych celów jest to dobre (odzyskiwanie naturalnej funkcji hormonalnej po cyklu steroidowym), ale dla innych nie tak dobre (korzyści w tkance kostnej itp.).

OK, więc logika za oddzieleniem izomerów w konwencjonalnym klomiedzie i po prostu używając enklomiphene, wydawałby się dźwięk. Ale czy to naprawdę działa? Cóż, w badaniu porównującym trzy różne dawki enklomiphenu (6,25 mg/dzień, 1,5 mg/dzień i 25 mg/dzień), w porównaniu z żelem testosteronowym (50 mg zastosowanych raz dziennie), niezawodnie zwiększał testosteron tak dobrze, jak żel, tak dobrze, jak żel Uzyskanie znacznie więcej osób (mężczyźni z wtórnym hipogonadyzmem) do normalnego zasięgu niż żel (co było wprawdzie bardzo niską, konserwatywną dawką).

Po 6 tygodniach ciągłego użytkowania wskazujący testosteron w dniu 42 wynosił 604 ng/dl dla mężczyzn przyjmujących najwyższą dawkę cytrynianu enklomfenu i 500 ng/dl u mężczyzn leczonych żelem testosteronowym; Estrogen (E2) był podobny w obu grupach, ale LH i FSH były powyżej normalnego zakresu w najwyższej grupie en en enfolmifenu. Podwyższony LH i całkowity testosteron zaobserwowano przez co najmniej tydzień po zatrzymaniu leczenia.

Czy encomiphene jest naprawdę „super clomid”, jak sugerują niektórzy ludzie? Może. Sprawdzając badania w tej samej populacji, które stosowały regularny cytrynian klomifenu, widzę tylko kilka punktów (może najwyżej 10-15%) pod względem całkowitego poziomu testosteronu (nie Mg dla Mg, tylko najlepsze wyniki z odpowiednio każdy lek). Jeśli więc istnieje zaleta enklomifenu nad klomiphenem, nie będzie go znaleziona w jego zdolności do podnoszenia poziomów testosteronu, ale znacznie bardziej prawdopodobne jest, że jego zdolność do wywoływania mniejszych skutków ubocznych.

Bibliografia:

BJU int. 2013 grudzień; 112 (8): 1188–1200. Przywrócenie testosteronu przy użyciu cytrynianu enklomiphenu u mężczyzn z wtórnym hipogonadyzmem: badanie farmakodynamiczne i farmakokinetyczne
Ronald Wiehle, Glenn R Cunningham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer i Joseph Podolski

Steryliza nawozowa. 2014 września; 102 (3): 720-7. doi: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004. EPUB 2014 17 UNAM Pumas Koszulka lipca.
Cytrynian enklominu stymuluje produkcję testosteronu podczas zatrzymywania oligospermii: randomizowane badanie naukowe fazy II porównujące miejscowe testosteron. Wiehle RD, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; ZA-203 Scientific Study Group.

Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Clomiphene cytrynian z powodzeniem zwiększa testosteron u otyłych, młodych, hipogonadalnych mężczyzn. Układ rozrodczy &Zaburzenia seksualne: bieżące badania. 2015; 4 (4): 155. doi: 10.4172/2161-038x.1000155.

Posted in Uncategorized 

Leave a Reply

Your email address will not be published.